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甲孕酮

中文名称: 甲孕酮
中文同义词: 6α-甲基-17α-羟孕酮;甲孕酮;游离甲羟孕酮;甲羟孕酮,安宫黄体素;醋酸甲羟孕酮-13C2-D3;17Α-羟基-6Α-甲基-4-孕烯-3,20-二酮;17Α-羟基-6Α-甲基孕酮;6Α-甲基-5-孕甾烯-17Α-醇-3,20-二酮
英文名称: MEDROXYPROGESTERONE
CAS号: 520-85-4
分子式: C22H32O3
分子量: 344.49
EINECS号: 208-298-6
相关类别: Intermediates & Fine Chemicals;Isotope Labelled Compounds;Pharmaceuticals;Steroids;Hormone Drugs
Mol文件: 520-85-4.mol
甲孕酮
甲孕酮 性质
熔点  204-206°C
储存条件  Refrigerator
Merck  13,5817
CAS 数据库 520-85-4(CAS DataBase Reference)
甲孕酮 用途与合成方法
概述 甲孕酮又名醋酸甲轻孕酮(MPA)，安宫黄体酮，为孕激素类药，用于激素失衡引起的功能性出血、闭经、子宫内膜异位症。口服或注射均有效。皮下注射时，其孕激素活性为黄体酮的20-30倍；口服时为炔孕酮的10-15倍。本品也有抗雌激素作用，主要通过使细胞内的雌激素受体 (ER) 不能更新，抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应，也具有显著的增进肿瘤患者食欲、增加体重、缓解疼痛和自觉症状的辅助疗效。但本品不对抗雌激素对脂蛋白的良性作用，亦无明显雄激素效应，最接近天然的孕酮，在母乳中有分泌，蛋白结合率为90-95%。本品还能增加宫颈黍占液點稠度，也可通过对下丘脑的负反馈，抑制腺垂体促黄体生成激素的释放，使卵泡不能发育成熟，抑制卵巢排卵,故有避孕作用。绝经期激素替代治疗中加用本药以对抗雌激素对子宫内膜的增殖作用。还可以通过使细胞内的雌激素受体（ER）不能更新，抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应，大剂量用于子宫内膜癌的辅助治疗。药代学表明本品肌内注射或口服给药后血药浓度均迅速上升。口服吸收良好，血药浓度峰值较高，但持续时间较短;肌内注射时血药浓度峰值低于口服，但持续时间较长。口服后在胃肠道吸收，经2小时左右达血药浓度峰值，口服吸收率平均为5.7%，在肝内降解，1-2日内以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐形式主要随尿排泄。
【性状】白色或微黄色结晶性粉末，无臭。在空气中稳定。熔点202～209℃，[α]D25+75℃(氯仿)，UVλmax241nm。极易溶于氯仿，溶于丙酮，略溶于乙酸乙酯，微溶于无水乙醇，不溶于水。
药理作用 主要通过使细胞内的雌激素受体 (ER) 不能更新，抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应，也具有显著的增进肿瘤患者食欲、增加体重、缓解疼痛和自觉症状的辅助疗效。通过多年的实验和临床研究说明本类制剂可有双重作用，并与剂量相关。①通过负反馈作用抑制垂体前叶，使促黄体激素（LH）、促肾上腺皮质激素（ALTH）及其他生长因子的产生受到抑制；②在高剂量照射对敏感细胞具有直接细胞毒作用。主要通过使细胞内的雌激素受体（ER）不能更新，抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应，而在耐药的细胞则无此种作用。对子宫内膜癌病理检查可看到染色体的损伤。还可通过增强E2-脱氧酶的活性从而降低细胞内雌激素的水平，诱导肝5α还原酶使雄激素不能转变为雌激素等。
甲孕酮的结构式
图1为甲孕酮的结构式
药代动力学 本品肌内注射或口服给药后血药浓度均迅速上升。口服吸收良好,血药浓度峰值较高,但持续时间较短;肌内注射时血药浓度峰值低于口服,但持续时间较长。口服后在胃肠道吸收,经2小时左右达血药浓度峰值, 口服吸收率平均为5.7%，在肝内降解,1-2日内以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐形式主要随尿排泄。肌内注射本药,肌注后4-20日血药浓度达峰值,并局部储存在组织中缓缓释放,产生长效作用。本品的蛋白结合率为90-95%,分布容积为(20±3) L。在母乳中有分泌。药物代谢个体差异性较大。
有关甲孕酮的概述、药理作用、药代动力学、适应症、不良反应、注意事项等是由Chemicalbook的玉莲编辑整理。（2016-03-18）
适应症 用于对激素敏感的肿瘤，如乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌的姑息治疗，对肾癌过去认为有效，现已认为疗效极微，不过因副作用低，仍有使用者。

中文名称：甲羟孕酮 中文别名：6Alpha-甲基-17Alpha-羟孕酮; 甲孕酮; 17α-Hydroxy-6α-methyl-4-pregnene-3,20-dione; 6α-甲基-17α-羟孕酮; 英文名称：medroxyprogesterone 英文别名：Medroxyprogesteron; Medroxyprogesteronum; Hydroxymethylprogesterone; 17alpha-Hydroxy-6alpha-methylprogesterone; (6S,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-17-hydroxy-6,10,13-trimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one; 查看更多英文别名 CAS号：520-85-4 分子式：C22H32O3 分子量：344.48800 精确质量：344.23500 PSA：54.37000 LogP：4.08440

密度：1.13g/cm3 熔点：220-223.5oC 沸点：488oC at 760mmHg 闪点：263oC 折射率：1.538 储存条件：Refrigerator

物化性质
密度：1.13g/cm3熔点：220-223.5 DEG C沸点：488°Cat760mmHg闪点：263°C存储温度：Refrigerator折射系数：1.538爆炸极限：1.538